Titjib L-Attività Kontra x-Xjuħija Ta' Coenzyme Q10 Permezz ta' Emulgel mgħobbi b'Protransfersome

Jekk jogħġbok ikkuntattjaoscar.xiao@wecistanche.comgħal aktar informazzjoni

Tixjiħ prematur tal-ġilda sseħħ minħabba li l-ġilda, bħala l-organu l-aktar 'il barra, hija dejjem esposta direttament għall-ossidanti fl-ambjent u ta' spiss hija fattur determinanti fil-ħajja soċjali. Barra minn hekk, maż-żieda fl-età, l-attività tal-mitokondrija fil-ġisem bħala produttur ta 'enerġija fiċ-ċelloli u t-tessuti li jirriġeneraw tonqos', Kemm dawn il-fatturi interni kif ukoll esterni jikkawżaw indeboliment fil-funzjoni tat-tessut u bidliet strutturali li jwasslu għal tixjiħ tal-ġilda kkaratterizzat minn traqqiq tal-epidermide u dermis tal-ġilda u, fl-aħħar mill-aħħar, li jirriżultaw fi tikmix, linji tal-wiċċ fini, u telf ta 'elastiċità4. L-elastiċità tal-ġilda tiddependi ħafna fuq fibri tal-kollaġen żgħar u fibroblasti, ċelloli li jipproduċu l-kollaġen fis-saff tad-dermis, li n-numri tagħhom jonqsu matul il-proċess tat-tixjiħ5.

Jekk jogħġbok ikklikkja hawn biex tkun taf aktar

Il-kożmetiċi kontra t-tixjiħ intużaw ħafna biex jippromwovu r-riġenerazzjoni tal-ġilda, speċjalment fis-saffi ta 'fuq tal-ġilda li jipproteġu l-ġilda kontra d-deidrazzjoni, u l-penetrazzjoni minn diversi mikro-organiżmi, allerġeni u irritanti, 1Master Programme of Pharmaceutical Sciences, Dipartiment tax-Xjenzi Farmaċewtiċi, Fakultà ta' Pharmacy, Universitas Airlangga, Nanizar Zaman Joenoes Building, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indoneżja.'Fakultà tal-Farmaċija, Amministrazzjoni tal-Isptar, Saħħa Pubblika, u Radjoloġija, Programm ta 'Studju tal-Farmaċija, Institut Ilmu Kesehatan STRADA, JI. Manila 37, Kediri 64133, Indoneżja.kolesterol cistanche3Dipartiment tax-Xjenzi Farmaċewtiċi, Fakultà tal-Farmaċija, Universitas Airlangga, Bini Nanizar Zaman Joenoes, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indoneżja. 'Dipartiment tal-Anatomija u l-Istoloġija, Fakultà tal-Mediċina, Universitas Airlangga, J. Mayjen. Prof.Dr. Moestopo No.47, Campus A Mulyorejo, Surabaya 60132, Indonesia.5Dipartiment tal-Patoloġija Veterinarja, Fakultà tal-Mediċina Veterinarja, Universitas Airlangga, JI.Mayjen.Prof.Dr. Moestopo No.47, CampusC Mulyorejo, Surabaya 60115, Indoneżja.-email: andang-m@ff.unair.ac.id

speċi ta 'ossiġnu reattiv (ROS) u radjazzjoni, u b'hekk iżżomm ġilda b'saħħitha*. Il-koenzima Q10(CoO10) huwa wieħed mill-komposti naturali li spiss jintuża bħala antiossidant, li għandu rwol ewlieni fl-istabbilizzazzjoni tal-plażma u membrani intraċellulari oħra li jipproteġu kontra l-perossidazzjoni tal-fosfolipidi tal-membrana. CoO10 jaġixxi billi jżomm il-kwalità tal-ġilda kontra radikali ħielsa" li huma magħrufa li jattivaw il-mitogen-activated protein kinase(MAPK)pathway li tipproduċi matrix metalloproteinases(MMPs) bħal collagenase, u b'hekk tagħmel ħsara lill-fibri tal-collagen-10. Matul ix-xjuħija, il-livelli ta’ CoQ10 fl-organi, inkluża l-ġilda, jonqsu wkoll bir-riżultat li huwa meħtieġ li jiġi pprovdut CoQ10 biex jinkisbu livelli normali ta’ bejn 0.50 u 1.65 ug/mL fil-ġisem.L-amministrazzjoni topika ta’ CoQ10 intweriet li hija effettiva fil-ġisem. it-tnaqqis tat-tikmix fil-ġilda li ġiet esposta għar-raġġi UV3.

Cistanche jista 'anti-aging

CoQ10 juri solubilità baxxa fl-ilma (0.193 ug/mL) b'piż molekulari kbir ta' 863.36 g/mol u lipofiliċità għolja b'valur log P ta' 21. Dan jillimita l-penetrazzjoni tiegħu tal- ġilda u jispjega t-tendenza tagħha li tiġi depożitata fl-istratum corneum,12. Barra minn hekk, CoQ10 jiddekomponi meta espost għad-dawl. It-tagħbija ta 'CoQ10 fi protransfersome, trasportatur vesikulari probabbilment jikkostitwixxi strateġija effettiva biex ittejjeb l-attività bijoloġika tiegħu fil-ġilda minbarra li żżid l-istabbiltà tagħha. Protransfersome, wieħed min-nanocarriers sekulari ppruvati li jipprovdu penetrazzjoni superjuri tal-ġilda u stabbiltà għolja, huwa użat ħafna fil-kunsinna transdermali4. Tippossjedi struttura tal-kristalli likwidi ċċattjati li hija kkonvertita f'vesikula ultra-flessibbli magħrufa bħala trasferiment ftit permezz tal-assorbiment tal-ilma mill-ġilda waqt idratazzjoni in situ5-17. It-trasferiment xi huwa magħruf li huwa vesiku ultra deformabbli li huwa flessibbli ħafna u deformabbli, li jagħmilha kapaċi tgħaddi minn tliet mogħdijiet ta 'penetrazzjoni tal-ġilda'8. Ittrasferixxi xi ftit jista 'jippenetra malajr l-istratum corneum u jidħol fis-saffi tal-ġilda aktar profondi permezz tal-lipidu interċellulari tal-istratum corneum. Jista 'jgħaqqad mal-membrana taċ-ċellula, li jippermettilha tidħol fil-mogħdija transċellulari, u hija kapaċi tippenetra intatta mill-mogħdija tal-follikulu tax-xagħar biex tippenetra s-saffi aktar profondi tal-ġilda19-21. Protransfersome huwa magħmul minn komponenti ta 'lipidi anfipatiċi bħal phosphatidylcholine li, b'mod sinifikanti, jiffurmaw veżikoli tal-membrana b'saff doppju, u surfactant bħala attivatur tat-tarf li jżid il-flessibilità jew id-detormabilità tal-vesikuli², B'mod ġenerali, il-protransfersome fih numru akbar ta' fosfolipidi minn dak preżenti fit-transfersomes. . Matul il-proċess tal-manifattura, il-protransfersome ma jgħaddix minn proċess ta 'estrużjoni biex jipproduċi vesicles unilamellar kif osservat fit-trażversa, Dan huwa minħabba li l-protransfersome hija sistema ta' trasportatur sekulari ppruvata li se tiġi kkonvertita fi trasferiment xi ftit wara li jiġi f'kuntatt mal-ilma in situ .effetti sekondarji cistanche deserticolaGħalhekk, taħt mikroskopju tad-dawl, il-protransfersome jista 'jidher li jippossjedi forma likwida kristallina palisade, filwaqt li transfersomes huma vesikulari meta f'midja likwida 24

L-użu ta 'vesicles ultra deformabbli tejjeb b'suċċess il-penetrazzjoni tal-ġilda tad-drogi u l-effikaċja ta' proprjetajiet kontra t-tixjiħ ta 'ċerti molekuli antiossidanti bħal tocopherol li, meta ppreparati f'transfersome, jippossjedu karatteristiċi tajbin b'daqs ta' partiċelli<100 nm="" and="" entrapment="" efficiency="" of="" up="" to="" 90%.="" moreover,="" it="" is="" well="" distributed="" within="" the="" skin="" layer="" and="" in="" vitro="" tests="" have="" proved="" it="" biocompatible="" with="" keratinocytes="" and="" fibroblasts,="" indicating="" its="" protective="" effect="" against="" oxidative="" damage="" and="" the="" potential="" for="" wound="" healing5.="" previous="" reports="" have="" evaluated="" the="" use="" of="" nanocarriers="" for="" coo10="" delivery="" such="" as="" a="" self-emulsifying="" drug="" delivery="" system="" (sedds)26,="" ethosomes27,="" transethosomes28,="" and="" microemulsion2.="" the="" use="" of="" transethosomes="" successfully="" encapsulated="" coq10="" up="" to="" 97%="" in="" vesicles="" and="" produced="">95 fil-mija depożizzjoni tad-droga f'saffi differenti tal-ġilda li tirriżulta f'effikaċja għolja għall-alopeċja androġenika28. Is-solubilità baxxa tal-ilma ta 'CoQ10 ta' spiss tillimita l-effiċjenza tal-inkapsulament tad-droga fin-nanocarriers, u b'hekk l-użu ta 'ammonti kbar ta' fażi tal-lipidi jew etanol jista 'jtejjeb it-tagħbija tiegħu. F'dan l-istudju, protransfersome li fih CoQ10 se jiġi ppreparat għal emulgel kontra t-tixjiħ. Il-livell għoli ta 'fosfolipidi li jinsabu fi protransfersome huwa maħsub biex itejjeb it-tagħbija tad-droga. L-użu ta 'protransfersome fl-attività ta' kontra t-tixjiħ u l-livell ta 'irritazzjoni ta' Protransf-CoQ10 emulgel ġie evalwat in vivo bl-użu ta 'mudelli ta' ġrieden età indotti mill-UV. Dan l-istudju jista 'jirrappreżenta tentattiv biex tittejjeb l-attività kontra t-tixjiħ tal-CoQ10 bir-riżultat li huwa effettiv, sigur u mhux irritanti.

Riżultati

Dan l-istudju għandu l-għan li jevalwa l-użu potenzjali ta 'protransfersome għall-kunsinna topika ta' CoQ10 bħala aġent kontra t-tixjiħ, Dan l-istudju jipprovdi approċċ xjentifiku biex iwassal b'suċċess solubilità baxxa fl-ilma u sustanzi lipofiliċi permeabbli fqir u trasportaturi nanoveskulari ddisinjati speċifikament għal kożmetiċi kontra t-tixjiħ. Il-CoQ10 kien mgħobbi f'emulgel protransfersomal magħmul minn CoQ10 solubbli li fih l-aċidu olejku, fosfolipidi bħala lipidi li jiffurmaw b'żewġ saffi, u Tween 80 li jaġixxi bħala l-attivatur tat-tarf tal-membrana bi saffi wara li l-protransfersome ikun ġie idratat bl-ilma tal-ġilda in situ, qabel ma jkun mgħobbija f'bażi ​​emulgel. kien hemm titjib fl-istabbiltà u l-effikaċja potenzjali biex jinibixxu t-tixjiħ prematur tal-ġilda f'mudelli ta 'ġrieden indotti mill-età tal-ġilda bir-radjazzjoni UV kif muri f'dan l-istudju. Karatteristiċi fiżiċi u stabbiltà ta 'emulgel CoQ10 mgħobbi bi protransfersome. Wara li tħoll il-CoQ10 fl-aċidu olejku u tinkapsulha fi protransfersomes komposti minn fosfolipidi u Tween 80, il-CoQ10 mgħobbi bi protransfersome (Protransf-CoQ10) jifforma likwidu oranġjo qawwi, viskuż, żejtni, b'riħa distintiva ta 'fosfolipidi, u konsistenza viskuża. Wara l-idratazzjoni bis-salina, l-istrutturi vesikulari lamellari ffurmaw malajr u fl-aħħar ġew trasformati fi trasferiment ta 'xi vesicles, kif muri f'Fig.1.

It-tixrid ta 'Protransf-CoQ10 fil-bażi ta' emulgel (Fig. 2A, B) bi proporzjon tal-piż ta '2: 1 ipproduċa Protransf-CoQ10 Emulgel li l-kulur tiegħu jinbidel għal oranġjo kannella bi tnaqqis fir-riħa punġenti tiegħu kif muri f'Fig. 2C. CoQ10 maħlul fl-aċidu olejku (CoQ10-Ole) kien fil-forma ta 'emulgel oranġjo jgħajjat ​​mingħajr riħa (Fig.2D) li l-karattru tiegħu huwa identiku għal dak ta' CoO10 Emulgel ħlief li huwa aktar trasparenti minħabba li l-ebda aċidu olejku ma jkun. preżenti fil-formula(Fig.2E).dożaġġ ta' cistanche redditIl-kulur li jiskura tal-emulgel Protransf-CoO10 huwa probabbilment dovut għall-ammont kbir ta 'kontenut ta' La-Phosphatidylcholine li huwa ta 'kulur isfar skur30u ossidizzat faċilment meta jkun espost għall-arja għal perjodi twal31,32.

Id-daqs tal-partiċelli u l-valur tal-indiċi tal-polidispersità ġew evalwati aktar peress li jiddeterminaw l-abbiltà tal-vesikoli li jippenetraw is-saffi aktar profondi tal-ġilda. Iktar ma jkun żgħir id-daqs tal-partiċelli tal-vesikoli, iktar ikun faċli li l-vesikoli jippenetraw. Barra minn hekk, iktar ma jkun żgħir il-valur tal-indiċi tal-polydispersity, iktar ikun omoġenju d-daqs tal-partiċelli tal-vesikuli, u b'hekk jiġi żgurat li numru akbar ta 'vesikoli jippenetraw il-ġilda. Mir-riżultati, huwa evidenti li l-valur tal-effiċjenza tal-qbid tal-CoQ10 fi Protransf-CoQ10 huwa komparattivament għoli ta' 45 64 flimkien ma' 752 fil-mija b'daqs tal-partiċella ta' 201.5 u 6. ] nm (bil-metodu ta 'tħawwid manwali), valur ta' indiċi ta 'polydispersity ta' 0.229±0.047, u (-il-potenzjal ta '-11.26±5.14 mV, kif ippreżentat fit-Tabella 1. Il-metodu ta' tħawwad manwali ta 'tul ta' 5 min kien jirrifletti tas-sitwazzjoni reali li fiha l-protransfersomes jinbidlu fi transfersomes.Il-Protransf-CoQ10 Emulgel kellu l-iżgħar daqs tal-partiċelli meta mqabbel kemm ma' CoQ10-Ole Emulgel kif ukoll CoQ10 Emulgel, li kienu 134.3±4.8 nm<146.9±1.6><238.8±3.1 nm,="" respectively,="" with="" the="" intensity="">

tal-partiċelli ppreżentati fil-Fig. 2F-H. Il-valuri tal-indiċi tal-polidispersità għal Protransf-CoQ10 Emulgel, CoQ10-Ole Emulgel, u CoQ10 Emulgel kienu 0.291±0.020<><>

Sabiex tiġi evalwata kwalunkwe interazzjoni bejn il-CoQ10 u l-matriċi protransfersomal, ġiet osservata analiżi ta' Fourier Transform Infra-Red (FTIR). Kif ippreżentat fil-Fig. 3, ma kien hemm l-ebda meded ta 'assorbiment ġodda ta' gruppi funzjonali jew bidliet fil-quċċata osservati għal Protransf-CoQ10, li juri profili spettroskopiċi infra-aħmar simili għal Protransfersome blank, filwaqt li ma jidhru l-ebda quċċata speċifika ta 'CoQ10.benefiċċji ta 'estratt ta' cistancheDan ir-riżultat jindika li CoQ10 inkapsulat b'suċċess protransfersome u ma seħħet l-ebda interazzjoni kimika bejn it-taħlitiet 33-35, Barra minn hekk, skont ir-riżultat ta 'analiżi termali differenzjali, l-inkapsulament CoQ10 fi pro-trans-fearsome pproduċiet bidliet fl-istruttura tal-kristallinità. CoQ10 u La-Phosphatidylcholine wrew qċaċet endotermiċi qawwija f'53.3 u 112.3 grad, rispettivament; madankollu, CoQ10 protransfersomal wera quċċata endotermika dgħajfa f'143.9 grad C li jindika li ġew osservati strutturi kristallini inqas ordnati kif ippreżentati f'Fig.4.

Sussegwentement sar test ta 'stabbiltà fiżika biex tiddetermina r-reżistenza fiżika tas-sistema meta tinħażen f'temperaturi differenti, jiġifieri; temperatura tal-kamra u temperatura aktar baxxa għal 28 jum. Matul l-istudju, ġew osservati l-parametri tad-daqs tal-partiċelli, l-indiċi tal-polidispersità u l-pH. Kif jidher f'Fig. 5. ir-riżultati wrew li wara perjodu ta' ħażna ta' 28-jum, ma kien hemm l-ebda differenzi sinifikanti fid-daqs tal-partiċelli jew l-indiċi tal-polidispersità (P<0.05). on="" the="" other="" hand,="" a="" significant="" difference="" was="" observed="" in="" the="" ph="" during="" the="" same="" period.="" although="" the="" ph="" value="" remained="" within="" the="" ph="" range="" of="" the="" skin.="" no="" significant="" difference="" existed="" in="" the="" particle="" size="" or="" particle="" size="" distribution="" of="" the="" preparation="" after="" 28="" days="" of="" storage.="" in="" vivo="" anti-aging="" activity="" of="" pro-transfer="" some-loaded="" coq10="" emulgel.="">cistanche genghis khanBiex tiġi evalwata l-abbiltà tat-trasferiment pro jasal biex iwassal b'mod topiku CoQ10 u jipproduċi attività effettiva kontra t-tixjiħ, il-Protransf-CoQ10 Emulgel ġie applikat topikament għal 14-il jum fuq il-ġilda ta 'wara ta' suġġetti indotti mir-raġġi UV li sussegwentement ġew osservati għall-ġilda. istopatoloġija. Is-suġġetti tal-grupp ta 'kontroll li rċevew raġġi UV kellhom l-inqas densità ta' kollaġen ta '52.30±7.87 fil-mija, li jindika li r-raġġi UV jagħmlu ħsara lill-kollaġen fid-dermis tal-ġilda. L-amministrazzjoni kemm ta 'Protransf-CoQ10 Emulgel kif ukoll ta' CoQ10-Ole Emulgel tejbet b'mod sinifikanti d-densità tal-kollaġen tal-ġilda tas-suġġetti rradjata bir-raġġi UV kif indikat f'Fig.6. Madankollu, ma kien hemm l-ebda differenza sinifikanti bejn dawn il-gruppi. L-użu ta 'protransfersomes wassal b'suċċess CoQ10 li pprovda protezzjoni kontra ħsara fil-ġilda u tiswija dik li tirriżulta mill-espożizzjoni għar-raġġi UV.

Ir-riżultat tat-test tal-attività kontra t-tixjiħ ġie analizzat aktar billi ġie osservat in-numru ta 'ċelluli tal-fibroblasti li kapaċi jipproduċu kollaġen. Għalhekk, iktar ma jkun għoli n-numru ta 'fibroblasti, aktar ġie ffurmat kollaġen. F'dan l-istudju, il-fibroblasti vvalutati kienu żgħar u vjola ċar fid-dehra. Ir-riżultati wrew li l-CoQ10 Emulgel kellu numru sinifikanti differenti ta’ fibroblasts meta mqabbel mal-grupp ta’ kontroll, bi pro-CoQ10

Emulgel ipproduċa l-ogħla numru ta 'fibroblasts, li kien 31.50±9.48 ċelluli għal kull viżjoni tal-kamp, ​​kif indikat f'Fig.7.This juri li t-trasferiment somes li jwassal CoQ10 b'suċċess iżid in-numru ta' fibroblasts. Test in vivo għall-irritazzjoni tal-ġilda. L-użu sikur ta 'emulati mgħobbija bi Protransfersome f'dan l-istudju ġie evalwat ukoll billi twettaq test ta' irritazzjoni in vivo. Likwefazzjoni tal-epidermide, edema subepidermali, nefħa tal-fibra tal-kollaġen -

ing, infiltrazzjoni ċelluli infjammatorji, u dan appendiċi deġenerazzjoni kienu osservati għad-determinazzjoni irritazzjoni fil-ġilda tal-mudelli. Kif ippreżentat fil-Fig.8, hemm differenzi fl-istopatoloġija tal-ġilda bejn il-ġilda normali u indotta mill-UV. Għal aktar evalwazzjoni tal-livell ta' severità tal-irritazzjoni tal-ġilda, imbagħad ġie ddeterminat punteġġ għal kull grupp.

Ir-riżultati tal-punteġġ istopatoloġiku tal-ġilda tad-dahar tal-mudell wara 24 siegħa ta' applikazzjoni wrew li CoQ10 Emulgel kellu punteġġ ta' irritazzjoni ta' 0.52, filwaqt li CoQ10-Ole Emulgel kellu wieħed minn 1.36, u Protransf-CoQ10 Emulgel wieħed minn 0.92 kif ippreżentat f'Fig.9. Dan ir-riżultat juri li l-Protransf-CoQ10 Emulgel ma jirritax il-ġilda, filwaqt li l-CoQ10-Ole Emulgel indotta irritazzjoni ħafifa minħabba n-natura tal-aċidu olejku. Skont ir-riżultati tat-test tal-istatistika Kruskal Wallis, ma kien hemm l-ebda differenza sinifikanti bejn dawn il-preparazzjonijiet tal-emulgel.

Diskussjoni

F'dan l-istudju, il-preparazzjonijiet Protransfersomes u Protransfersomal emulgel għall-kunsinna CoQ10 bħala l-ingredjent kożmetiku attiv għandhom il-potenzjal li jinibixxu t-tixjiħ prematur tal-ġilda. L-għan ewlieni tal-formulazzjoni ta 'trasferiment-xi huwa li tinkapsula b'mod sinifikanti CoO10 sabiex timmodifika l-karatteristiċi fiżikokimiċi ta' CoQ10, u tagħmilha aktar dispersibbli fl-ilma u kapaċi tippenetra l-ġilda peress li CoQ10 lipofiliku għoli juri solubilità baxxa fl-ilma u penetrazzjoni fqira tal-ġilda. Madankollu, il-kontenut għoli ta 'aċidu olejku, li kien jammonta għal madwar 37 fil-mija tal-piż finali ta' emulgel protransfersomal, jagħmilha inaċċettabbli għall-użu ta 'kuljum bħala kożmetiku tal-ġilda. Għalhekk, ġie miżjud biex jimita biex iżid l-adegwatezza tiegħu għall-użu. Safejn huma kkonċernati l-aspetti funzjonali tal-vesikuli, il-formazzjoni ta 'trasferiment xi minħabba idratazzjoni ta' protransfersome

mill-kontenut ta 'ilma fil-bażi emulgel jipproduċi vesicles ultra-deformabbli li jippermettulhom li faċilment jippenetraw il-ġilda. Barra minn hekk, rapporti preċedenti wrew li l-preżenza ta 'aġent tal-ġeli taġixxi bħala tfixkil steriku li jiġi adsorbit fuq il-wiċċ tal-vesikuli jipprevjeni l-fużjoni jew l-aggregazzjoni, u b'hekk tiżdied l-istabbiltà fiżika waqt il-ħażna3637. Iż-żieda ta 'vesikoli tal-lipidi mal-ġell hija ta' benefiċċju biex tiżdied l-istabbiltà tal-vesikuli, ittawwal ir-rilaxx tad-droga, ittejjeb il-permeabilità tal-ġilda, u ttejjeb id-depożizzjoni tad-droga fil-ġilda38.

Il-protransfersomes ġew żviluppati bħala l-forma ta 'trasportatur ta' daqs nanometru ta 'trasferiment ta' xi provesicles u għandhom kontenut ogħla ta 'fosfolipidi meta mqabbla ma' transfersomes. Dan jippermetti lis-sistema protransfersome turi effiċjenza akbar ta 'qbid minħabba numru ogħla ta' vesikli ffurmati li sussegwentement huma disponibbli għall-inkapsulament tad-drogi, u b'hekk jipprovdu stabbiltà għolja meta mqabbla mat-trasferiment xi sistema". Protransfersomes huma kapaċi jġorru ingredjenti attivi permezz tal-pori tal-ġilda. fis-saff aktar profond.Is-sistema programmi-fearsome analizzata f'dan l-istudju għandha karatteristiċi pożittivi inkluż daqs nanometru, u konsistenza ħoxna li tirriżulta mill-kontenut kbir ta 'fosfolipidi tagħha Meta t-trasferiment jiġi osservat bl-użu ta' mikroskopju tad-dawl, struttura lamellari palisade tidher fil-forma ta ' kristalli likwidi.Dan huwa dovut għal differenzi fil-grad ta 'idratazzjoni ta' surfactants u molekuli fosfolipidi skattati minn limitazzjonijiet tas-solvent.It-trasferiment ta 'xi forom huwa taħlita ta' kristalli likwidi ċatti li jixbħu palisade u lamellae vesikulari marbuta flimkien.Il-perċentwal ta 'effiċjenza ta' qbid (EE. fil-mija) tas-sistema protransfersome hija a parametru użat biex ibassar l-istabbiltà tad-dispersjoni40 li jiddeskrivi l-ammont ta 'droga preżenti fil-vesicle4l.F'dan l-istudju, il-valur tal-perċentwali EE kien komparattivament kbir minħabba li jikkorrispondi għall-kontenut ta' fosfolipidi fil-formula u t-tendenza ta 'CoO10 li jinżamm fil- membrana fosfolipidi minħabba l-proprjetajiet lipofiliċi tagħha.

Biex tittejjeb l-aċċettabilità, it-trasferiment pro xi ġie fformulat bħala preparazzjoni ta 'emulgel li tinkorpora l-użu ta' bażi ta 'ġel emulata. F'dan l-istudju, tliet tipi ta 'emulati ġew żviluppati u evalwati għall-attività tagħhom kontra t-tixjiħ u irritabilità, jiġifieri; Protransf-CoQ10 emulgel, emulgel mgħobbi CoQ10 li qabel kien maħlul f'aċidu olejku (CoQ10-Ole emulate) u CoQ10 imxerred f'emulgelbase (CoO10 emulgel).

Matul il-metodu ta' omoġenizzazzjoni għall-preparazzjoni tal-kampjuni meħtieġa, it-test tad-daqs tal-partiċelli jinvolvi tħawwad manwali li jitqies li jirreplika mill-qrib il-kundizzjonijiet tal-ħajja reali. Id-daqs tal-partiċelli tal-Co-Q10 mgħobbi bl-emulgel baqa 'fil-medda tan-nanometru, li jindika li ż-żieda tal-bażi tal-emulgel mad-daqs tal-partiċelli ta' Protransf-CoO10 ma kellha l-ebda effett. Id-daqs tal-partiċelli ta 'Protransf-CoO10 Emulgel huwa iżgħar minn dak ta' Protransf-CoO10 innifsu. Dan jindika li l-partiċelli nbidlu fi vesikuli ta 'trasferiment minħabba li ġew parzjalment idrati bil-preżenza ta' ilma fil-bażi ta 'emulgel. Id-daqs imnaqqas tal-vesikuli ta 'CoQ10 protransfersomal wara t-tixrid fil-bażi ta' emulgel huwa probabbilment dovut għall-istress shearing li jseħħ waqt l-inkorporazzjoni ta 'Protransf-CoQ10 f'emulgel idratat ibbażat fuq Carbopol. Dan jikkawża li l-vesikuli żgħar iffurmati u l-matriċi tal-emulgel jiġu adsorbiti fuq il-wiċċ tal-vesikuli, u jipprevjenu l-fużjoni jew l-aggregazzjoni tal-vesikula36,7, filwaqt li l-idratazzjoni spontanja tat-trasferiment xi wħud tipproduċi vesikli akbar minn dawk li jirriżultaw mit-tixrid f'emulgel, Meta mqabbla mad-daqsijiet tal-partiċelli ta ' CoQ10-Ole Emulgel u Co-Q10 Emulgel, dawk tat-tliet CoO10s mgħobbija bl-emulgels jistgħu jitkejlu f'nanometri. L-ordni tad-daqs tal-partiċelli mill-iżgħar għall-akbar huwa Protransf-CoO10 Emulgel

Twettaq test biex tiddetermina l-istabbiltà fiżika ta 'Protransf-CoQ10 emulgel meta maħżuna f'temperaturi differenti, jiġifieri; temperatura tal-kamra u temperaturi kesħin għal 28 jum, u jekk jeżistux differenzi fid-daqs tal-partiċelli, l-indiċi tal-polydispersity, u l-pH. Ma kien hemm l-ebda differenza sinifikanti fid-daqs tal-partiċelli, l-indiċi tal-polidispersità, u l-pH ta 'Protransf-CoQ10 emulgel matul il-perjodu ta' studju.

The results of the anti-aging activity of CoQ10 loaded in emulgel and evaluated for skin collagen density confirmed CoQ10-Ole Emulgel as having the highest percentage of collagen density, followed by Protransf-CoQ10 Emulgel. However, no significant difference existed between these groups(P>0.05). Dawn iż-żewġ gruppi wrew titjib sinifikanti fid-densità tal-collagen meta mqabbla mal-grupp ta 'kontroll li s-suġġetti tiegħu kienu esposti għall-UV u li rreġistra l-inqas valur ta' densità. Dan huwa probabbilment dovut għal CoO10 solubbli fl-Aċidu Olejku mgħobbija f'emulgel kien ġie faċilment rilaxxat minn emulgel minn dak ta 'Protransf-CoQ10 Emulgel, li l-formazzjoni ta' vesiku waqt l-idratazzjoni tirriżulta f'membrana b'saffi semipermeabbli bħala barrieri li jillimitaw id-diffużjoni tal-ilma għar-rilaxx ta 'CoQ10. Id-densità baxxa tal-kollaġen ġiet magħrufa kkawżata minn żbilanċ bejn is-sinteżi tal-collagen mill-fibroblasti u d-degradazzjoni tal-kollaġen tal-irradjazzjoni UV, filwaqt li s-sintesi tal-collagen hija proporzjonalment relatata mar-residenza tal-fibroblasti, Barra minn hekk, is-sintesi tal-collagen mill-fibroblasti se sseħħ b'mod attiv fir-4 jum ta '21 jum45 . Ir-rilaxx aktar mgħaġġel ta 'CoQ10 minn CoQ10 Ole Emulgel se jistimula l-proliferazzjoni tal-fibroblasti li jżidu l-espressjoni tal-matriċi tal-collagen, filwaqt li r-rilaxx tard CoQ10 minn Protransf-CoQ10 Emulgel se jirriżulta f'effetti mdewma fuq is-sinteżi tal-collagen stimulata mill-fibroblasti.

Min-naħa l-oħra, il-grupp ittrattat b'Co-Q10 Emulgel kellu densità ta 'collagen simili għal dik tal-ġrieden normali, li jindika li d-dawl UV jagħmel ħsara lill-kollaġen fid-dermis tal-ġilda. Ġie magħruf li l-irradjazzjoni UV tagħmel ħsara lill-fibri tal-kollaġen tal-ġilda u tal-elastin47, filwaqt li CoQ10 iżid il-kontenut tal-kollaġen permezz ta' tnaqqis fil-livell ta' proteina MMP-1 fil-ġrieden esposti għall-UV-B8. CoQ10 jippromwovi wkoll il-proliferazzjoni tal-fibroblast49, Madankollu, jidher li l-proċess ta 'stimulazzjoni tal-fibroblasti biex jipproduċi matriċi tal-kollaġen bejn il-gruppi normali u ttrattati CoQ10- huwa differenti. Din is-sitwazzjoni kienet differenti minn dik tal-grupp ittrattat b'CoQ10 fl-emulati. Minn dawn ir-riżultati, jista 'jiġi konkluż li CoQ10 jipprovdi protezzjoni kontra l-effetti tax-xjuħija tar-raġġi UV.

It-test ta 'attività kontra t-tixjiħ ġie evalwat aktar għan-numru ta' fibroblasti fit-tessuti tal-ġilda. Il-fibroblasti huma ċelluli li kapaċi jipproduċu kollaġen. F'dan il-każ, il-fibroblasti vvalutati kienu żgħar u ta 'kulur vjola ċar. Aktar ma jkun għoli n-numru ta 'fibroblasti, aktar ġie ffurmat kollaġen. Ir-riżultati wrew li l-CoQ10emulgels kellhom numru sinifikanti differenti ta 'fibroblasts meta mqabbla mal-grupp ta' kontroll, bil-Protransf-CoQ10 Emulgel li kellu l-ogħla numru, li kien 31.50±9.48 fil-mija għal kull viżjoni tal-kamp. Dan jindika li CoO10 huwa kapaċi jżid in-numru ta 'fibroblasts.

Is-sigurtà ta 'dawn l-emulati anti-aging ġiet evalwata aktar permezz ta' test ta 'irritazzjoni. Ir-riżultati indikaw li l-Protransf-CoQ10 Emulgel ma pproduċa l-ebda sinjali ta 'irritazzjoni fit-tessuti tal-ġilda osservati, filwaqt li l-CoQ10-Ole Emulgel indotta irritazzjoni ħafifa tal-ġilda minħabba n-natura tal-aċidu olejku. Protransf-CoQ10 Emulgel għandu potenzjal bħala prodott kontra t-tixjiħ. Madankollu, l-informazzjoni hija nieqsa kemm dwar il-profil tar-rilaxx tad-droga kif ukoll il-penetrabilità dermali tagħha li tappoġġja t-teorija li protransfersome u l-inkorporazzjoni tiegħu f'emulgel jistgħu jkunu mudell utli għall-iżvilupp ta 'kożmetiċi kontra t-tixjiħ tal-ġilda. Barra minn hekk, kemm l-abbiltà ta 'protransfersome u protransfersomal emulgel biex iżżomm l-istabbiltà tad-droga kif ukoll il-proprjetajiet fiżikokimiċi tal-forom ta' dożaġġ tal-ġilda jeħtieġ li jiġu evalwati għal-livelli ta 'droga matul perjodi ta' studju f'konformità mal-linji gwida ICH. Għalhekk, l-iżvilupp tal-prodott involut jista 'jiġi analizzat b'mod komprensiv.

Konklużjonijiet

Ir-riżultati ta 'dan l-istudju jindikaw li protransfersomes mgħobbija b'emulgel, huma impjegati bħala trasportaturi tal-kunsinna ta' CoO10. jippossjedi proprjetajiet fiżiċi pożittivi, u b'hekk tiżdied l-attività kontra t-tixjiħ b'punteġġ baxx ta 'irritazzjoni tal-ġilda. Il-proposta għall-inkorporazzjoni ta 'emulgel protransfersomal fil-kożmetiċi teħtieġ aktar studji, speċjalment dwar it-test ta' aċċettabilità fil-bnedmin u testijiet ta 'stabbiltà għal ħinijiet ta' ħażna itwal. Mir-riżultati ta 'dan l-istudju, għalkemm in-natura primarja ta' CoQ10 tillimita serjament il-kunsinna tal-ġilda tagħha, protransfersome jipprovdi benefiċċji potenzjali meta jintuża bħala sistema ta 'kunsinna għal ingredjenti kożmetiċi attivi fit-terapija tat-tixjiħ tal-ġilda.

Dan l-artikolu huwa estratt minn Rapporti Xjentifiċi|(2022) 12:906|https://doi.org/10.1038/s41598-021-04708-4