Astratt

Cistanche tubulosa (familja Orobanchaceae), magħrufa fil-mediċina tradizzjonali Ċiniża (TCM) bħala Rou Cong-Rong u mlaqqma 'ġinseng tad-deżert', ġiet irreġistrata bħala ħaxix ta 'grad superjuri għal aktar minn żewġ millenji, tradizzjonalment użata biex 'tonifika l-yang tal-kliewi, tibbenefika l-essenza u d-demm, u xarrab l-imsaren' għal impotenza, lumbago, infertilità u konsistenza femminili. Ir-riċerka moderna identifikat żewġ klassijiet prinċipali ta 'kostitwenti attivi: phenylethanoid glycosides (PhGs), prinċipalment echinacoside u acteoside, u polysaccharides. Pjuttost milli jaġixxi bħala afrodisjaku stil stimulant, C. tubulosa jidher li jappoġġa l-funzjoni sesswali tul tliet mogħdijiet koordinati: (1) echinacoside jimmira lir-riċettur ipotalamiku tal-androġeni (AR), idgħajjef ir-rispons negattiv tal-androġeni fuq l-assi ipotalamika-pitwitarja-gonadi (HPG), jgħolli l-ormon luteiniku u testosterone (LH) li jirregola l-isterojdi. enżimi StAR, CYP11A1, CYP17A1, 3 -HSD, u 17 -HSD; (2) echinacoside jattiva endothelial nitric oxide synthase (eNOS) b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni permezz tal-kaskata AR-PI3K/Akt, illaxkar tal-muskolu lixx vaskulari u corpus cavernosal permezz tal-mogħdija NO-cGMP; u (3) l-azzjonijiet antiossidanti u anti-apoptotiċi tagħha jipproteġu ċ-ċelloli Leydig, l-endotelju cavernosal u l-ispermatozoa kontra l-ħsara kkawżata mid-dijabete, l-istress ossidattiv u l-interrutur endokrinali.

Effetti ta 'Cistanche-Ttejjeb il-funzjoni tal-kliewi

L-evidenza trid tinqara b'dixxiplina. Is-sejba ċentrali tal-bniedem hija prova crossover randomised, double-blind, ikkontrollata bil-plaċebo tal-preparazzjoni veġetali Tajlandiża Cappra® f'irġiel b'disfunzjoni erettili (ED) ħafifa għal ħafifa għal moderata (n=61): il-bidla medja fid-dominju tal-funzjoni erettili tal-Indiċi Internazzjonali tal-Funzjoni Erettili kienet ta' post (II.447) kontra 4.47. (P=0.032). B'kuntrast, il-pretensjonijiet kwantitattivi dwar l-elevazzjoni tat-testosterone u t-titjib tal-isperma ġejjin prinċipalment minn firien, ġrieden, u xogħol taċ-ċelluli. Għaldaqstant, id-dikjarazzjoni li C. tubulosa 'tgħolli t-testosterone fil-bnedmin' għadha mhix stabbilita, u d-dejta tal-annimali m'għandhiex tiġi estrapolata direttament għan-nies. Il-pożizzjonament xieraq huwa bħala għażla aġġuntiva, li taġixxi bil-mod għal tnaqqis funzjonali ħafif għal moderat, predominantement vaskulari jew relatat mal-età u għall-mudell TCM ta 'defiċjenza tal-kliewi-yang-mhux bħala sostitut għal inibituri PDE5 (sildenafil u mediċini relatati) jew għal trattament standard ta' mard organiku.

1. Identifikazzjoni: Għaliex l-Ispeċi Tubulosa Hija Preferita fi Preparazzjonijiet Moderni

Il-Cistanches Herba uffiċjali jinkludi zkuk imnixxfin imlaħħam ta' Cistanche deserticola (ġemgħa tad-deżert) u C. tubulosa. C. tubulosa tikber fid-deżerti taċ-Ċina tat-Tramuntana (notevolment Hotan, Xinjiang) u l-Asja Ċentrali, parassiting l-għeruq ta 'speċi Tamarix; nieqes mill-klorofilla, jiġbed l-ilma u n-nutrijenti mill-ospitanti tiegħu. Għall-manifatturi, C. tubulosa għandha vantaġġ prattiku: il-kontenut aktar baxx tiegħu ta 'oligo- u polysaccharide li jinħall fl-ilma jfisser li l-attivi lipofiliċi u glycosidic tiegħu huma aktar ikkonċentrati. L-echinacoside totali u l-acteoside tipikament ivarjaw minn 1.5% sa 4% tal-piż xott, materjalment ogħla mil-livell bejn wieħed u ieħor 0.3% irrappurtat għal C. deserticola, li jagħmlu l-estrazzjoni kwantitattiva standardizzata ta 'purità aktar faċli u jispjegaw għaliex C. tubulosa hija l-ispeċi l-aktar użata f'estratti proprjetarji u mediċini bi privattiva Ċiniżi. Hija wkoll l-ispeċi l-aktar studjata ta 'spiss fil-letteratura farmakoloġika moderna.

Estratti ta 'kwalità huma standardizzati għal kontenut totali ta' PhG jew għal livelli speċifiċi ta 'echinacoside/acteoside, li jallinja d-diskussjoni hawn taħt mal-materjal farmakoloġikament attiv attwali. Meta tqabbel il-prodotti, fittex dikjarazzjoni ta' standardizzazzjoni espliċita aktar milli t-tikketta vojta 'estratt ta' Cistanche'.

Phenylethanol glycoside huwa l-komponent attiv ewlieni ta 'Cistanche tubulosa

2. It-Tliet Pilastri tal-Funzjoni Sesswali Male u Fejn Tintervjeni Cistanche

Ir-rispons sesswali maskili u l-erezzjoni tal-pene huma avvenimenti b'ħafna sistemi li jistgħu jitnaqqsu għal tliet pilastri:

Assi vaskulari-muskolu lixx: l-istimulazzjoni sesswali tqanqal ir-rilaxx ta 'ossidu nitriku newronali u endoteljali (NO), li jattiva guanylate cyclase, jgħolli l-GMP ċikliku (cGMP), jirrilassa l-muskoli lixxi cavernosali, iżid l-influss arterjali, u jikkompressa l-ħruġ tal-vini. Kwalunkwe kawża ta 'disfunzjoni endoteljali-dijabete, pressjoni għolja, tipjip, dislipidemija, tixjiħ-jonqos hawn l-ewwel.

Effetti ta 'cistanche-titjib tal-funzjoni tal-kliewi

Assi ta 'sewqan ormonali: l-assi HPG jirregola l-produzzjoni ta' testosterone. It-testosterone jalimenta l-libido, l-erezzjonijiet spontanji, l-espressjoni ta 'eNOS fit-tessut cavernosali, u l-vitalità ġenerali; jonqos b'madwar 1% fis-sena wara l-età ta' 35, sfond ewlieni għall-immarkar tax-xewqa u r-reżiljenza erettili.

Assi newrali-psikoloġiku: ton simpatetiku eċċessiv, ansjetà, għeja, u rqad fqir jrażżnu d-dominanza parasimpatetika meħtieġa għat-tqanqil, u l-ansjetà tal-prestazzjoni tista 'toħloq ċirku li jsaħħaħ lilhom infushom.

Il-valur ta 'C. tubulosa huwa li ma tolqotx punt wieħed. Jindirizza l-pilastri vaskulari u ormonali fl-istess ħin u, permezz ta 'effetti kontra l-għeja u antiossidanti, jikkontribwixxi indirettament għat-tielet - li huwa preċiżament għaliex huwa differenti minn inibitur PDE5 'kif meħtieġ' u għaliex l-effetti tiegħu huma gradwali u jeħtieġu użu sostnut.

3. Mekkaniżmi Molekulari: Erba' Mogħdijiet ta' Interlocking

3.1 Taġixxi fuq ir-Riċettur ta' Androġenu Ipotalamiku biex Ittaffi l-Inibizzjoni ta' Feedback Negattiv tat-Testosterone

Dan huwa l-aktar mekkaniżmu komplut u rivoluzzjonarju li ġie kkaratterizzat. Ix-xogħol minn Zhang u l-kollegi wera li l-echinacoside jiddistribwixxi lill-ipotalamu aktar milli jakkumula direttament fit-testikoli, u li l-mira tiegħu hija r-riċettur tal-androġeni. Docking molekulari mqiegħed echinacoside f'konformazzjoni kompatta fi ħdan il-but tal-irbit tal-ligand AR uman: żewġ ċrieki fenil jokkupaw id-dominju idrofobiku, jikkuntattjaw lil Leu-712, Val-716, Met-734, Ile-737, Met-894, u Ile-898, filwaqt li bonds idroġenu jiffurmaw bejn il-gliko42 u glycoside hydroxy bond madwar tul. Å) u Val-713 (madwar 2.7 Å). Farmakoloġikament, echinacoside jorbot u jinibixxi l-AR b'mod kompetittiv, u jipprevjeni t-traslokazzjoni AR fin-nukleu u l-bidu tat-traskrizzjoni tal-ġeni, u b'hekk jonqos ir-rispons negattiv tal-androġenu fl-ipotalamu u l-pitwitarja - il-lieva stess li tikkontrolla l-LH u t-tnixxija tat-testosterone. Bil-feedback rilassat, LH jogħla u jistimula ċ-ċelloli Leydig biex jirregolaw l-espressjoni u l-attività ta' StAR, CYP11A1, CYP17A1, 3 -HSD, u 17 -HSD, u fl-aħħar mill-aħħar jippromwovu l-bijosintesi tat-testosterone.

L-effikaċja ta 'Cistanche - it-titjib tal-funzjoni sesswali

Ikklikkja hawn biex tara l-prodotti tat-Titjib tal-Funzjoni Sesswali Cistanche

【Staqsi għal aktar】 Email:cindy.xue@wecistanche.com / WhatsApp: 0086 18599088692 / WeChat: 18599088692

F'mudell tal-ġurdien ta 'korriment riproduttiv indott bisphenol A (BPA), echinacoside f'80 mg/kg irrestawra t-testosterone testikolari b'18.3% u LH b'24.1% kontra l-grupp ittrattat b'BPA, filwaqt li l-għadd tal-isperma u l-motilità tjiebu b'35.5% u 30.1%, rispettivament; Il-livelli ta' mRNA ta' StAR, CYP17A1, 3 -HSD, u 17 -HSD kienu rregolati b'mod sinifikanti. Il-kwalifika ewlenija hija li dan l-'effett simili għall-androġenu' jaħdem billi jappoġġa s-sinteżi endoġena aktar milli jagħti ormon eżoġenu u għalhekk, fil-prinċipju, m'għandux ifixkel il-bilanċ ormonali normali - iżda 'fil-prinċipju' mhuwiex l-istess bħal 'ppruvat fil-bnedmin'.

3.2 Il-Pathway NO-cGMP: Bażi Vaskulari Diretta għall-Erezzjoni

Il-vasorelaxation ta' Echinacoside dipendenti fuq l-endotelju huwa muri b'mod sod. F'ċrieki aortiċi toraċiċi tal-firien ikkuntrattati minn qabel b'phenylephrine (1 μM) jew KCl (60 mM), echinacoside f'30-300 μM ipproduċa rilassament akut u dipendenti fuq il-konċentrazzjoni. L-effett kien sinifikanti f'ċrieki intatti bl-endotelju, attenwati b'mod notevoli f'ċrieki denuded bl-endotelju, u aboliti mill-inibitur eNOS L-NNA (100 μM), l-imblokkatur mhux selettiv solubbli ta 'guanylate cyclase methylene blue (10 μM), u l-inibitur selettiv sGC ODQ (1 μM); echinacoside żied ukoll il-produzzjoni ta 'cGMP f'ċrieki kuntrattati. Din kienet l-ewwel dimostrazzjoni li echinacoside jimmedja l-vażodilatazzjoni permezz tal-mogħdija NO-cGMP. Sussegwentement, fiċ-ċelloli endoteljali tal-vini umbilikali tal-bniedem (HUVECs), echinacoside f'0.01-10 μM żied il-produzzjoni ta' NO b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni u eNOS fosforilat f'Ser1177; l-effett kien attenwat mill-antagonist AR nilutamide jew AR siRNA u mill-wortmannin inibitur PI3K (5 μM), li jindika kaskata PI3K/Akt-eNOS dipendenti fuq l-AR.

L-effikaċja ta 'Cistanche tubulosa fit-titjib tal-funzjoni sesswali

Ir-rilevanza għall-erezzjoni hija diretta: l-arterji tal-pene huma fost l-iżgħar fil-ġisem, u disfunzjoni endoteljali ħafna drabi tidher hawn l-ewwel. Billi tipproteġi eNOS minn diżakkoppjar ossidattiv (l-istat li fih l-enzima tieqaf tagħmel NO protettiv u minflok tiġġenera superoxide ta 'ħsara) u żżid il-bijodisponibilità NO, echinacoside jikkumplimenta l-loġika ta' 'preservazzjoni cGMP downstream' ta 'inibituri PDE5. It-tnejn jistgħu teoretikament ikunu sinerġistiċi, iżda l-ebda dejta dwar is-sikurezza tal-bniedem ma tappoġġja stacking mhux sorveljat - tikkombinahomx fuq inizjattiva tiegħek stess.

3.3 Protezzjoni Antiossidanti u Anti-Apoptotika tal-Miri Riproduttivi

Il-PhGs, speċjalment l-echinacoside u l-acteoside, huma kenniesa qawwija ta 'radikali ħielsa, inibituri tal-perossidazzjoni tal-lipidi, u li jsaħħu l-attività ta' superoxide dismutase (SOD) u glutathione peroxidase. Il-valur riproduttiv tagħhom jopera fi tliet livelli:

Protezzjoni taċ-ċelluli Leydig: f'mudelli esposti għal hydroxyurea-, streptozotocin-nicotinamide (STZ-NA), u BPA, estratt ta' C. tubulosa f'80, 160, u 320 mg/kg reġġa' lura l-ħsara taċ-ċelluli Leydig testikolari b'mod dipendenti mid-doża, restawrata t-testosterone, u jnaqqas il-motoloġija, u l-għadd tal-isperma mtejba, u l-motoloġija mtejba ROS. perossidazzjoni tal-lipidi.

Protezzjoni tal-endotelju cavernosal: permezz ta 'regolazzjoni 'l fuq immexxija minn Nrf2 ta' SOD, glutathione peroxidase, heme oxygenase-1, u catalase, ħsara ossidattiva għall-endotelju vaskulari tal-pene hija attenwata, tippreserva l-istruttura u r-rispons cavernosal.

Protezzjoni tal-ispermatozoali: l-echinacoside jikkontrobatti l-indeboliment tal-ispermatoġenesi kkaġunat mill-BPA, u C. tubulosa polysaccharides ġew irrappurtati li jippromwovu l-maturazzjoni tal-isperma permezz tal-mogħdija tas-sinjalar NELL2.

L-ED dijabetika, l-istati ta 'wara l-kirurġija pelvika, it-tipjip fit-tul u l-età avvanzata jaqsmu l-istress ossidattiv overlaid fuq korriment endoteljali bħala patoloġija komuni, għalhekk ir-raġuni mekkanistika għall-benefiċċju hija l-aktar b'saħħitha f'dawn il-gruppi - iżda l-provi umani jibqgħu meħtieġa biex jikkonfermawh.

Deżert ħaj cistanche-Antiossidant

3.4 Antifatigue u Modulazzjoni Ċentrali: Kontribuzzjoni Indiretta iżda Materjali

Ħafna mill-mudell TCM ta '"defiċjenza tal-kliewi-yang" mapep, f'termini fiżjoloġiċi moderni, għal prestazzjoni baxxa tal-metaboliżmu tal-enerġija u r-regolazzjoni tal-istress. L-estratti ta 'l-etanol ta' C. tubulosa itawlu t-tolleranza iposika u l-ħin ta 'għawm mgħobbi f'ġrieden normali u defiċjenti ta' yang; f'testijiet standardizzati kontra l-għeja, gruppi ta 'doża medja u għolja juru ħin ta' għawm ta 'eżawriment imtawwal b'mod sinifikanti, riżervi ta' glycogen tal-fwied ta 'wara l-eżerċizzju, u inqas lactate fid-demm 20 minuta wara l-eżerċizzju. Acteoside ġie ssuġġerit ukoll biex jimmodula r-riċetturi GABA-A, b'effett ansjolitiku teoretiku li jista 'jtaffi t-ton simpatetiku eċċessiv. Għall-funzjoni sesswali, it-tnaqqis tal-għeja u l-ansjetà jtejjeb kemm ix-xewqa kif ukoll il-prestazzjoni - u huwa għalhekk li l-formuli TCM spiss jgħaqqdu Cistanche ma 'Epimedium, Cuscuta chinensis, Cnidium monnieri, u Eucommia ulmoides f'loġika ta' 'tonifikazzjoni tas-sistema kollha'.

Effetti ta 'cistanche: kontra l-għeja

4. Evidenza Klinika tal-Bniedem: Prova Ewlenija Waħda u Lakuna Ċara fl-Evidenza

4.1 Il-Prova Ewlenija tal-Bniedem: Studju Crossover Randomised, Double-Blind, Ikkontrollat ​​bi Plaċebo ta' Cappra®

Sal-lum, l-aktar validazzjoni umana diretta u ddisinjata b'mod rigoruż hija prova crossover randomised, double-blind, ikkontrollata bi plaċebo li saret f'irġiel Tajlandiżi b'ED ħafifa jew ħafifa għal moderata (PMID: 24146455). Tlieta u sittin pazjent ġew randomised għal Cappra® (preparazzjoni veġetali tradizzjonali Tajlandiża użata għal għexieren ta 'snin u li fiha C. tubulosa fost ħwawar oħra) jew plaċebo għal ġimgħatejn, segwit minn washout ta' ġimgħa u mbagħad crossover; l-endpoints primarji kienu punteġġi tad-dominju IIEF u avvenimenti avversi, u 61 pazjent temmew l-istudju.

Ir-riżultati kienu ċari: kull dominju IIEF tjieb aktar b'Cappra® milli bil-plaċebo, u l-bidla medja fuq id-dominju tal-funzjoni erettili kienet 4.87 kontra 3.44 punti, differenza statistikament sinifikanti (P=0.032). L-aktar avvenimenti avversi komuni kienu sturdament (13.3% b'Cappra®, 9.6% bi plaċebo), tnemnim fil-wiċċ (1.6% vs. 0), u takikardija (1.6% vs. 0). Il-prova tappoġġja Cappra® bħala terapija alternattiva għal ED ħafifa u ħafifa għal moderata, b'tollerabilità aċċettabbli.

Cistanche tubulosa esperiment

Tliet twissijiet huma essenzjali. Il-kampjun kien biss 61 temm; il-perjodu ta 'trattament kien biss ġimgħatejn, għalhekk l-ebda effett ta' manutenzjoni fit-tul ma jista 'jiġi ġġudikat; u Cappra® hija formula b'ħafna ħxejjex aktar milli estratt iżolat ta 'C. tubulosa, għalhekk ir-riżultat ma jistax jiġi attribwit għal kollox lill-ispeċi tubulosa. Barra minn hekk, diversi ċifri ċċitati f'artikoli Ċiniżi dwar il-kontenut tas-saħħa-'60 pazjent b'ED ħafifa, 8 ġimgħat, punti IIEF +4.2, rata ta' rispons ta' 68.3%', jew '30 pazjent b'disfunzjoni sesswali b'defiċjenza ta' kidney-yang, IIEF-5 +2.3 punt' - ġejjin minn preparazzjonijiet kliniċi ta' grad ta' osservazzjoni jew rapporti ta' kombinazzjoni żgħar; għandhom jiġu ttrattati bħala aneddoti korroboranti, mhux bħala bażi tad-dożaġġ.

Tip ta' evidenza	Riżultat prinċipali	Kif tiżen
Prova crossover randomised double-blind ikkontrollata bi plaċebo, Tajlandja, n=61, formula Cappra®	Bidla medja tad-dominju tal-funzjoni erettili IIEF 4.87 vs . 3.44 (P=0.032)	Evidenza umana diretta li tappoġġja ED minn ħafifa għal moderata, iżda żgħira, qasira, u mhux prodott b'estratt wieħed
Firien kastrati / indotti mill-idrokortiżon defiċjenti fil-kliewi yang, frazzjoni totali PhG, ekwivalenti għal mediċina mhux raffinata 2.3 g·kg⁻¹, 14-il jum	Latenza tal-erezzjoni mqassra (P<0.05), capture frequency raised (P<0.01), testis and seminal-vesicle wet weight up, cAMP/cGMP ratio up, serum T/FSH/GnRH up	Evidenza mekkanistika qawwija; PhGs totali kienu l-aktar frazzjoni attiva, iżda l-ebda estrapolazzjoni tad-doża umana
BPA ġrieden b'korriment riproduttiv, echinacoside 80 mg/kg	Testosterone +18.3%, LH +24.1%, għadd tal-isperma +35.5%, motilità +30.1%	Mekkaniżmu molekulari solidu; evidenza tal-annimali u taċ-ċelluli biss
STZ-NA firien dijabetiċi, estratt 80-320 mg/kg	Testosterone sa ~ 3.51 ng / dL, għadd ta 'sperma sa ~ 38.8 × 10⁵ / mL, motilità sa ~ 49.6%	Jappoġġja ħsara riproduttiva relatata mal-metaboliżmu; konverżjoni tad-doża bejn l-ispeċi meħtieġa

4.2 Evidenza fil-Funzjoni Sesswali Femminili

Estratt ta' Cistanche tubulosa

Fit-TCM, Cistanche jintuża wkoll għan-nisa-għall-'infertilità utru-kesħa, lewkorrea morboża, u disturbi menstruwali'. Il-polisakkaridi u l-PhGs tiegħu jtejbu d-disturb ta 'estradiol (E2), T, LH, u FSH f'ġrieden mudell ta' sindromu tal-menopawża ovariectomized, jgħollu l-koeffiċjenti tal-organi tal-utru, u jtejbu l-endpoints tal-imġieba. Madankollu, minn din ir-reviżjoni, l-ebda prova umana kkontrollata randomised mfassla tajjeb ma wriet li C. tubulosa ttejjeb il-libido femminili jew tittratta disfunzjoni sesswali tan-nisa. It-talbiet ta' 'titjib tal-libido fin-nisa' għandhom għalhekk jistrieħu fuq l-użu tradizzjonali u l-mekkaniżmu ta' l-annimali biss, u m'għandhomx jitħalltu ma' l-evidenza umana maskili. Għal nisa perimenopawsa b'nixfa vaġinali jew xewqa baxxa, il-valutazzjoni tal-mediċina ġinekoloġika u sesswali għandha tiġi l-ewwel, mhux l-awto-supplimentazzjoni.